Hamburg, Deutschland | Oxford, England -  Evotec AG (Deutsche Börse: EVT) gab heute bekannt, dass sie eine Phase I Unbedenklichkeits- und Verträglichkeitsstudie mit EVT 302 erfolgreich abgeschlossen hat. Die vorläufigen Ergebnisse bestätigen das gute Verträglichkeitsprofil von EVT 302 und sind eine gute Grundlage für die weitere klinische Entwicklung.

 

EVT 302, ein hoch selektiver und reversibler MAO-B-Inhibitor, der für die Raucherentwöhnung entwickelt wird, wurde in einer Studie mit steigender Dosierung und wiederholter täglicher Verabreichung in insgesamt 84 gesunden jungen und älteren Probanden untersucht. Die gesunden jungen männlichen Probanden nahmen über einen Verabreichungszeitraum von zwei Wochen 2,5, 5, bzw. 15 mg EVT 302 oder Placebo ein, die gesunden älteren männlichen und weiblichen Probanden über vier Wochen 2,5 bzw. 10 mg EVT 302 oder Placebo. Jede dieser sieben Gruppen bestand aus 12 Personen. Die höchsten Dosierungen lagen über der erwarteten maximalen therapeutischen Dosierung, die für die weitere klinische Entwicklung geplant ist. Während der Behandlung und eines Teils der anschließenden Auswaschphase durften die Probanden das Institut nicht verlassen.

 

Ziel der Studie war es, die Unbedenklichkeit bzw. Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik (Inhibition von MAO-B in Thrombozyten) von EVT 302 im Placebovergleich über einen längeren Verabreichungszeitraum zu untersuchen. Die Studie wurde wie im Studienprotokoll vorgesehen durchgeführt und erfolgreich abgeschlossen. Die Ergebnisse sind zurzeit noch verblindet und werden im Laufe der kommenden zwei Monate als endgültig ausgewertete Daten verfügbar sein.

 

Die vorläufigen Daten deuten darauf hin, dass EVT 302 bis in die höchsten getesteten Dosierungsstufen von sowohl den jungen als auch den älteren Probanden gut vertragen wurde. Unerwünschte Arzneimittelwirkungen, die ihre Ursache in der Behandlung haben könnten, waren vorübergehender Natur und meist nur schwach ausgeprägt. Es traten nur sehr wenige mäßig ausgeprägte und keinerlei schwere Arzneimittelwirkungen oder ernsthafte Komplikationen auf.

 

Es wurden keine klinisch relevanten Veränderungen bei den hämatologischen oder klinisch-chemischen Laborwerten festgestellt. Insbesondere traten bei keinem Probanden erhöhte Leberwerte auf.

 

EVT 302 ist ein oral verfügbarer, starker, hoch selektiver und reversibler MAO-B-Inhibitor, der sich bei Evotec in der Entwicklung für die Raucherentwöhnung befindet. Aufgrund seines präklinischen Profils könnte die Substanz, verglichen mit derzeit vermarkteten MAO-B-Inhibitioren, weniger Nebenwirkungen und eine bessere Verträglichkeit als gegenwärtig verfügbare Therapieformen aufweisen. Eine erste Phase-I-Studie wurde bereits bei Roche erfolgreich durchgeführt, von der die Substanz einlizenziert worden ist. In dieser Studie, bei der Einzelverabreichungen unabhängig voneinander mit steigender Dosierung getestet wurden, war die Substanz auch bei hohen Dosierungen noch gut verträglich und zeigte ausgezeichnete pharmakokinetische Eigenschaften: Dank ihrer längerfristigen Hemmung des MAO-B Enzyms hat sie das Potenzial für eine einmal wöchentliche Verabreichung bei sehr niedrigen Wirkspiegeln. Das kann ein deutlicher Vorteil für eine Therapie sein, bei der die Motivation mit dem Rauchen aufzuhören, starken Schwankungen unterworfen ist.

Evotec führt derzeit zwei weitere Phase-I-Studien mit EVT 302 durch: Im März 2007 hat Evotec eine Studie mittels dynamischer Positronen-Emissions-Tomografie-(PET)-Bildanalyse begonnen. Diese Studie dient dazu, den Sättigungsgrad des Enzyms MAO-B im Gehirn nach oraler Verabreichung von Einzeldosen von EVT 302 zu bestimmen. Diese Methode liefert wertvolle Hinweise über die notwendige therapeutische Dosierung von EVT 302 für anschließende Wirksamkeits- und Unbedenklichkeitsstudien. Die Studie wird voraussichtlich Anfang 2008 abgeschlossen sein.

Im November 2007 hat Evotec eine Phase-I-Studie gestartet, um zu bestätigen, dass keine kardiovaskulären Komplikationen auftreten bei gleichzeitiger Verabreichung von EVT 302 und Nahrungsmitteln, die hohe Mengen an Tyramin beinhalten. Der Start einer ersten Phase-II-Studie, die die Wirkung von EVT 302 auf die Entzugserscheinungen nach dem Einstellen des Rauchens untersuchen wird, ist für das erste Quartal 2008 geplant.

 

Das Marktpotenzial für Therapien zur Raucherentwöhnung ist enorm. Es gibt 44,5 Mio. Raucher allein in den USA. 70% von ihnen berichten über den Wunsch aufhören zu wollen, und der durchschnittliche Raucher wird sechs- bis neunmal im Leben versuchen, sich das Rauchen abzugewöhnen. Auch öffentliche Gesundheitssysteme unterstützen Raucherentwöhnungsprogramme sehr. Der Markt wird derzeit von Pflastern oder Kaugummi mit Nikotinersatzstoffen dominiert. Gegenwärtig sind nur zwei verschreibungspflichtige Arzneistoffe zugelassen. Jeder Wirkstoff, der die Raucherentwöhnungsrate verbessern könnte, hat die Chance einer schnellen Marktdurchdringung und würde Ärzten eine wichtige zusätzliche Therapiemöglichkeit bieten.

 

 

Kontakt: Anne Hennecke, Senior Vice President, Investor Relations & Corporate Communications, Evotec AG, Tel.: +49.(0)40.56081-286, anne.hennecke@evotec.com